Монизол инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Монизол, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Монизол, таблетки
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| изосорбида мононитрат | 20 мг |
| 40 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80/160 мг; МКЦ — 41,25/82,5 мг; кукурузный крахмал — 5/10 мг; тальк — 2,5/5 мг; магния стеарат — 1,25/2,5 мг |
Форма выпуска
Таблетки, 20 мг и 40 мг. Таблетки, 20 мг: в блистерах из ПВХ/алюминий, 15 шт. 2 бл. в пачке картонной. Таблетки, 40 мг: в блистерах из ПВХ/алюминий, 10 шт. 3 бл. в пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой, не разжевывая.
Дозу препарата и кратность применения подбирают индивидуально, исходя из клинической эффективности и переносимости препарата
Таблетки, 20 мг: начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата — 1/2; табл. (10 мг) 2 раза в сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической — 1–2 табл. (20–40 мг) в 1–2 приема в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки.
Таблетки, 40 мг: принимают по 1/2; табл. (20 мг) 2 раза в сутки или 1 табл. (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно повысить до 2 табл. (80 мг) в 2 приема в сутки. Для полного достижения терапевтического эффекта вторая таблетка 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята не позднее чем через 8 ч.
Продолжительность терапии определяет врач. Максимальная суточная доза — 120 мг. При возникновении головной боли в начале курса лечения, разовые дозы препарата в течение первых 2–3 дней можно уменьшить.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Tmax в плазме крови — 1 ч после приема препарата внутрь.
Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100% . Связь с белками плазмы крови — менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту первого прохождения через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Метаболиты фармакологически неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет 45 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата. Толерантность: снижение эффективности наблюдалось, несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 ч продолжения терапии. Не наблюдалось развитие толерантности при приеме препарата с перерывами.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Активное вещество препарата Монизол — изосорбид-5-мононитрат — оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и цГМФ, который считается медиатором релаксации, а также за счет уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения. Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры. После приема внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30–45 мин и продолжается до 8–10 ч.
Показания
- профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда;
- лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к органическим нитратам и другим компонентам препарата;
- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил, варденафил), поскольку ингибиторы ФДЭ-5 потенцируют гипотензивное действие нитратов;
- выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст., дАД менее 60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст.), гиповолемия;
- черепно-мозговая травма, кровоизлияние в головной мозг;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- первичная легочная гипертензия;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения левого желудочка, например при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижение функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижение сАД ниже 90 мм рт. ст.; аортальный и/или митральный стеноз; склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения); закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); заболевания, сопровождающиеся повышенным ВЧД (до настоящего времени дальнейшее повышение ВЧД наблюдалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина); тяжелая анемия; выраженная почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Побочные действия
Со стороны ССС: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная» головная боль), которая как правило уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадикардией и обмороком.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространение импетиго и токсикодермия).
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Взаимодействие
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, ингибиторами ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил, варденафил), а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.
При одновременном применении изосорбида мононитрата и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч. верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием β-адреностимуляторов, α-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Передозировка
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия. Может появиться слабость, головокружение, обморок, приливы жара, потливость, тошнота, рвота и диарея, заторможенность, судороги. В высоких дозах (более 20 мг/кг) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.
Лечение: должно быть направлено на нормализацию АД, в легких случаях необходимо уложить больного в горизонтальное положение (ноги высоко подняты). Вызвать рвоту, промыть желудок. Кроме того, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты — аскорбиновая кислота (витамин C) — 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат следует применять в случаях, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Особые указания
Монизол не следует применять для купирования приступов стенокардии.
В период терапии препаратом необходим контроль АД и ЧСС.
Необходимо соблюдать осторожность при аортальном и митральном стенозе, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, ортостатической гипотензии и внутричерепной гипертензии.
Частое назначение и высокие дозы препарата Монизол могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или после 3–6 нед регулярного приема делать перерыв на 3–5 дней, заменив в этом случае изосорбида мононитрат другими антиангинальными средствами.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно назначать средства, обладающие положительным инотропным эффектом.
Препарат применяют самостоятельно или в комбинации с β-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
Нельзя резко прекращать применять препарат Монизол. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения терапии (синдром отмены.)
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При приеме препарата (особенно в начале лечения) возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Хемофарм Д.О.О. Шабац, Сербия, 15000, г. Шабац, ул. Гайдук Велькова, б/б.
Тел./факс: 381-15-368-476.
Представительство в РФ/организация, принимающая претензии от потребителей: 107023, Москва, ул. Электрозаводская, 27, стр. 2.
Тел.: (495) 221-70-40; факс: (495) 221-70-46.