М-йодбензилгуанидин, 123-I
M-iodbenzylguanidin, 123-I
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Действующее вещество (МНН) : Йобенгуан [123I]
Купить М-йодбензилгуанидин, 123-I
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
Купить В других регионахМ-йодбензилгуанидин, 123-I инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству М-йодбензилгуанидин, 123-I, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
М-йодбензилгуанидин, 123-I, раствор для внутривенного введения
Состав
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
|---|---|
| активные вещества: | |
| йод-123 | не менее 100 МБк |
| м-йодбензилгуанидина сульфат | 0,3 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; сульфат-ионы (в виде аммония сульфата); вода для инъекций |
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки. Во флаконах вместимостью 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками и обжатых металлическими колпачками. Флакон, паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Характеристика
М-йодбензилгуанидин, 123I — радиофармацевтический диагностический препарат, представляет собой водный раствор метайодбензилгуанидина сульфата, меченного йодом-123. Радиохимическая чистота препарата — 95%.
Объемная активность не менее 100 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиоактивный изотоп йод-123 распадается с периодом полураспада 13,31 ч, путем захвата орбитального электрона и испусканием монохроматического гамма-излучения с энергией 159 КэВ (83,4%). Препарат стерильный и апирогенный, рН 5–6,5.
Способ применения и дозы
В/в, в положении больного лежа или сидя.
Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг/сут) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.
Рекомендуемые дозы: взрослым пациентам — 110–300 МБк.
При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT) с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.
Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,15 МэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных — любая из существующих матриц сбора данных не менее 128×128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 мин и через 4 ч после в/в введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников — с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120–125%).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление — в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата М-йодбензилгуанидин, 123I представлены в таблице.
| Органы | Эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк |
|---|---|
| мочевой пузырь | 0,0874 |
| надпочечники | 0,0089 |
| красный костный мозг | 0,0091 |
| селезенка | 0,0072 |
| все тело | 0,0098 |
Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.
Фармакокинетика
После в/в введения наиболее высокий подъем концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация, % дозы /г: печень — 0,76, сердце — 0,64, легкие — 0,17, мышцы — 0,02, кровь — 0,02.
Препарат выводится почками 40–55% за 24 ч и 70–90% за 96 ч, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Радиофармпрепарат (РФП) М-йодбензилгуанидин, 123I имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном — норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологическое действие на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамические эффекты. РФП М-йодбензилгуанидин, 123I является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.
Накопление М-йодбензилгуанидина, 123I в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:
- энергозависимый — натрийзависимый путь;
- энергонезависимый — путь механической диффузии.
В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата натрийзависимым путем. После попадания в клетку большая часть М-йодбензилгуанидина, 123I при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.
Показания
- оценка функционального состояния симпатической нервной системы сердца. Накопление М-йодбензилгуанидина, 123I в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.
- диагностика катехоламиновых опухолей. М-йодбензилгуанидин, 123I накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медулярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.
Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату или его компонентам;
- беременность;
- период лактации.
Побочные действия
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.
Взаимодействие
За 2 нед перед проведением исследования с препаратом М-йодбензилгуанидин,123I следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, БКК и бета-адреноблокаторов, т.к. эти препараты снижают уровень накопления М-йодбензилгуанидина, 123I в миокарде и катехоламиновых опухолях.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Особые указания
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Условия отпуска из аптек
Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть. Отпускается только по заказ-заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.
Производитель
ФГУП НПО «Радиевый институт им. В.Г. Хлопина».
194021, Санкт-Петербург, 2-й Муринский пр., 28.