Линамид

Таблетки, 500 мг. В блистерах ПВХ/алюминий или стрипах из фольги алюминиевой (алюминий/алюминий), 10 шт. 2 или 10 бл. или стрипов в картонной пачке.

Таблетки: круглые плоскоцилиндрические белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25–30 мг/кг, что соответствует для пациентов с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для пациентов с массой тела более 50 кг — 2 г. Максимальная суточная доза — 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в суточной дозе 15 мг/кг.

Детям старше 3 лет назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза — 1,5 г/сут).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг). Курс лечения — 3 мес и более. Длительность курса лечения зависит от характера и формы заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Пиразинамид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг C_max пиразинамида в плазме крови составляет 9–12 мкг/мл и достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл — через 8 ч и 2 мкг/мл — через 24 ч. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, головной мозг, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови — 10–20%. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), который в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. T_1/2 составляет 8–9 ч у пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. Выводится почками в неизмененном виде — 3%, в виде пиразиноевой кислоты — 33%, в виде других метаболитов — 36%. Удаляется при гемодиализе.

Пиразинамид — противотуберкулезный препарат II ряда. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Применяется для лечения туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

• повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата;
• заболевания печени;
• подагра;
• гиперурикемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функции печени (анорексия, боли в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы, боли в эпигастрии.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, лихорадка, слабость, гиперурикемия, обострение подагры, повышение концентрации сывороточного железа, фотосенсибилизация, акне, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов, в т.ч. фторхинолонов.

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций пиразинамида.

Ослабляет действие противоподагрических лекарственных препаратов.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС, острый отек легких, нарушения дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты, и возможно появление болей в суставах.

Необходимо регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и концентрацию мочевой кислоты в крови.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень. При нарушениях функции печени требуется отмена пиразинамида.

Не рекомендуется употребление этанола при применении препарата.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту.

«Лайка Лэбс Лимитед». 101, Промышленная Зона Шив Шахти, Андхери Курла Роуд, Андхери (Е), Мумбаи — 400059, Индия.

Адрес места производства: Т-139, МИДС Индл Эстейт, Тарапур — 401506, Тхане, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармгид».

Адрес для приема претензий: 115088, Россия, Москва, ул. Угрешская, 14, стр. 2, офис 304.