Метронидазол

Субстанция для приготовления лекарственных форм.

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте.

Антимикробное.

1 таблетка содержит метронидазола 0,25 г; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт. или в блистере 10 шт., в пенале 2 блистера.

Внутрь, дозы и длительность курса зависят от показаний. После окончания лечения следует провести контрольные исследования (каждые 3–4 нед). В случае необходимости курс следует повторить.

Легко всасывается в кровь из ЖКТ, быстро выводится из организма.

Активен в отношении интестинальных лямблий, вагинальных трихомонад, Entamoeba histolytica и анаэробов.

Трихомониаз (трихомонадное воспаление влагалища и мочеполовых путей, хронический осложненный многоочаговый трихомониаз), лямблиоз (все формы), амебиаз (кишечный острый и хронический, печеночный, бессимптомный).

Первая половина беременности.

Сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, сонливость, бессонница, головные боли, отеки, лейкопения, кожный зуд, сыпь.

1 таблетка содержит метронидазола 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Внутрь, после еды 2–3 раза в сутки.

Амебиаз: взрослым — 1500 мг/сут, детям — 30–40 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней.

Лямблиоз: взрослым — 750–1000 мг/сут, детям 2–5 лет — 250 мг/сут, детям 5–10 лет — 375 мг/сут, детям 10–15 лет — 500 мг/сут в течение 5 дней.

Трихомониаз у женщин (уретрит, вагинит): однократно в дозе 2000 мг или по 250 мг 2 раза в сутки курсом 10 дней. Параллельно с приемом внутрь назначают вагинальные суппозитории или таблетки — 250 мг вечером. Для исключения возможной реинфекции необходимо проводить лечение полового партнера. Курс лечения повторяют при необходимости через 4–6 нед.

Трихомониаз у мужчин (уретрит): однократно в дозе 2000 мг или по 250 мг 2 раза в сутки курсом 10 дней.

Неспецифический вагинит: по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Анаэробные инфекции: взрослым — 1000–1500 мг/сут, детям — 20–30 мг/кг/сут.

1 мл раствора для инфузий содержит метронидазола 5 мг; в ампулах по 20 мл или во флаконах по 100 мл; в картонной пачке 10 ампул или 1 флакон соответственно.

Прозрачный раствор с желтовато-зеленой окраской, практически без запаха.

В микробных клетках нитрогруппа восстанавливается в гидроксиламиновую, образуется активный метаболит, нарушающий репликацию ДНК.

В/в, капельно (медленно, со скоростью 5 мл/мин), взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях- 500 мг каждые 8 ч в течение 7–10 дней, в тяжелых случаях — 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 4 г. Профилактика хирургических инфекций: — 500 мг за 5–10 мин до операции и через 8 ч после нее (затем переходят на пероральный прием). Детям до 12 лет: — 7,5 мг/кг (1,5 мл/кг) каждые 8 ч. Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300–400 мл физиологического раствора.

После в/в введения 15 мг/кг в течение 1 ч и затем по 7,5 мг/кг каждые 6 ч C_max составляет 18–26 мкг/мл. В крови до 20% связывается с белками. Равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма (желчь, слюна, плевральная, асцитическая, спинномозговая жидкости, влагалищное отделяемое, проходит через плаценту и проникает в грудное молоко). Биотрансформируется в печени (30–60%) путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном почками (60–80%), с желчью в неизмененном виде и в форме метаболитов в течение 5 дней после приема разовой дозы.

Активен в отношении простейших, анаэробных грамотрицательных палочек Bacteroides species, включая группу Bacteroides fragilis (B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgaris), Fusobacterium species, Veillonella, грамположительных палочек (Clostridium, Eubacterium), грамположительных кокков (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

Инфекции (лечение и профилактика), вызываемые анаэробными бактериями: сепсис, эндокардит, перитонит, абсцессы брюшной полости и печени, органов малого таза (в т.ч. эндометрит, абсцесс яичника), кожи, костей, нижних дыхательных путей (воспаление легких, эмпиема, абсцесс легких), мозга (в т.ч. менингит); профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, аппендэктомия, гинекологические операции).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, металлический привкус, диарея.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги, головокружение, атаксия, дезориентация, раздражительность, бессонница, головная боль, обморок, шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, тромбофлебит, аплазия костного мозга.

Прочие: кандидоз полости рта, влагалища.

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд.

Увеличивает эффект пероральных антикоагулянтов, токсичность лития (повышает концентрацию в крови), блокирует алкогольдегидрогеназу и др. ферменты, окисляющие алкоголь, снижает Cl фенитоина (нарастает его концентрация в крови). Фенобарбитал снижает T_1/2 в крови и повышает концентрацию метаболита 2-оксиметилметронидазола.

Противопоказано в I триместре беременности. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания.

Следует избегать одновременного применения с пероральными противосвертывающими средствами, т.к. увеличивается протромбиновое время. Если одновременное применение необходимо, то во время лечения следует контролировать протромбиновое время и определять дозу противосвертывающих препаратов. При совместном применении с алкоголем возможно покраснение лица, головная боль, тошнота, повышенное потоотделение. Не следует сочетать с дисульфирамом (риск развития острых психозов, дезориентации), астемизолом и терфенадином (возможны нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок). С осторожностью назначают больным, предрасположенным к появлению отеков, принимающим кортикостероиды, с заболеваниями печени (рекомендуется мониторинг концентрации метронидазола в крови).

При в/в капельном введении нельзя смешивать с др. лекарственными средствами.

Возможно получение ложноотрицательных результатов при определении уровня трансаминаз, ЛДГ, триглицеридов, глюкозы.

в тубах по 15 г; в пачке картонной 1 туба.

в тубах по 15 г; в пачке картонной 1 туба.

Действует в основном на грамотрицательные анаэробные бактерии (бактерицидно) и на простейших. После проникновения в клетку взаимодействует с ДНК, РНК и белками, редуцирует продукцию промежуточных соединений с образованием неактивных конечных интермедиантов.

Наружно. Наносят на кожу тонким слоем 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3–6 нед. Крем и гель можно чередовать (обычно — через 12 ч). Рекомендуется совместное наружное применение крема и геля Метронидазол с общей антибиотикотерапией.

Не всасывается с поверхности кожи.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp. К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.

Смешанные бактериальные инфекции кожи лица, dermatitis perioralis, розовые угри (в т.ч. постстероидные), себорейная экзема.

Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.

Со стороны кожных покровов: аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие не описано.

В связи с отсутствием системной абсорбции передозировка маловероятна.

Противопоказано в I триместре беременности. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Следует избегать попадания геля на слизистые оболочки, в т.ч. глаз (в состав входит спирт).

Рекомендуется сочетать наружное применение препарата с антибиотикотерапией. С осторожностью назначают лицам с гиперчувствительностью к солнечному свету и склонностью к фотоаллергическим и фототоксическим реакциям (во время лечения исключено солнечное облучение).

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Внутрь. Амебная дизентерия — по 1,5 г/сут в 3 приема, детям по 30–40 мг/сут в 3 приема; продолжительность лечения 7 дн. Лямблиоз взрослым и подросткам старше 15 лет — по 0,75–1,0 г/сут, детям 2–5 лет — 0,25 г/сут; продолжительность лечения — 5 дн. Трихомонадный вагинит у женщин и трихомонадный уретрит у мужчин — по 0,25–0,5 г 2 раза в сутки (утром и вечером во время или после еды) в течение 10 дн. Неспецифический вагинит — 0,5 г 2 раза в сутки в течение 7 дней. Анаэробные инфекции — по 1,0–1,5 г/сут; детям — 20–30 мг/кг/сут. Хронический алкоголизм — по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 2 нед (через 4–6 нед курс повторяют).