Флутамид Сандоз® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Флутамид Сандоз®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Флутамид Сандоз®, таблетки
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| флутамид | 250 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат* — 221,7 мг; натрия лаурил сульфат — 15 мг; МКЦ* — 100 мг; крахмал кукурузный — 162,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,4 мг; магния стеарат — 0,4 мг | |
| *лактозы моногидрат и часть МКЦ используют в виде смеси Микроцелак 100, содержащей лактозы моногидрат (Европейская Фармакопея) 75% и МКЦ (Европейская Фармакопея) — 25% |
в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ/ПВДХ 10 или 21 шт.; в пачке картонной 10 блистеров по 10 шт. или 1 или 4 блистера по 21 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки двояковыпуклые круглой формы, желтого цвета, с риской на одной стороне.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
По 250 мг каждые 8 ч (по 1 табл. 3 раза в сутки). В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ оба препарата могут быть назначены одновременно или прием препарата Флутамид Сандоз® начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.
Фармакокинетика
Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, подвергаясь биотрансформации в печени.
Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита — α-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), Tmax которого составляет 2 ч, и обнаруживающегося в течение 8 ч после приема препарата. 94–96% флутамида и 92–94% α-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы. T1/2 α-гидроксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч).
Выводится преимущественно почками — 46%, через кишечник — 4,2% в течение 72 ч.
После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза в день Css препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.
Фармакодинамика
Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами ГнРГ. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.
Показания
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
- в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
- у больных с хирургической кастрацией;
- лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.
Противопоказания
- гиперчувствительность к флутамиду или любому другому компоненту препарата;
- выраженная печеночная недостаточность;
- детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, пациенты со склонностью к тромбозам, состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (гемоглобин М), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто — >10%; менее часто — 1–10%; редко — <1%.
Применение препарата в монотерапии
Со стороны пищеварительной системы: менее часто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени; редко — гепатит или желтуха, в т.ч. холестатическая, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом), анорексия, изжога, запор, диспепсия, боли в области эпигастрия.
Со стороны ССС: менее часто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу (ощущение тепла); редко — отеки лица, пальцев, стоп, голеней, повышение АД.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), тревога, депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция; редко — подавление сперматогенеза, затрудненное мочеиспускание, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
Со стороны кожи: редко — зуд, опоясывающий лишай, изменение типа оволосения, экхимоз, прурит, реакции фотосенсибилизации (эритема, изъязвление, образование волдырей, токсический эпидермальный некроз), волчаночноподобный синдром.
Со стороны кровеносной системы: редко — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: очень часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы препарата); редко — боль в грудной клетке, кашель, затруднение дыхания, лимфатические отеки, новообразования грудной железы у мужчин (вторичные злокачественные опухоли), галакторея.
Возможно повышение в сыворотке крови концентрации мочевины и креатинина.
Лечение в комбинации с агонистами ГнРГ
Побочные эффекты и их частота возникновения такие же, как при монотерапии флутамидом, только клинически более выражены.
Дополнительно: редко — диспное, анорексия.
Взаимодействие
При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия (дозу антикоагулянтов следует подбирать под контролем ПВ).
При совместном применении флутамида и теофилина возможно повышения концентрации теофилина в плазме, поскольку последний подвергается первичному метаболизму изоферментом CYP1А2, отвечающим за преобразование флутамида в активный метаболит 2-оксифлутамид.
Передозировка
Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сут в течение 36 нед наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности АСТ.
Лечение: промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями. Гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Флутамид Сандоз® не предназначен для применения у женщин.
Меры предосторожности
Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови (1 раз в месяц в течение первых 4 мес и далее 1 раз в 3 мес). Необходимо прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении активности функциональных печеночных ферментов более чем в 2–3 раза.
Больные должны незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.
Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы. Во время лечения препаратом Флутамид Сандоз® необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ, Германия.
Владелец регистрационного удостоверения.
Сандоз д.д., Веровшкова, 57, 1000, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО Сандоз.
123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.
Тел.: (495) 660-75-09, факс: (495) 660-75-10.