Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Ультракаин® Д
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 1 720
Купить В других регионахУльтракаин® Д инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Ультракаин® Д, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Ультракаин® Д, раствор для инъекций
Состав
| Раствор для инъекций | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| артикаина гидрохлорид | 40 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,1 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 40 мг/мл. В ампуле прозрачного, бесцветного стекла (тип 1), 2 мл. 10 шт. в картонной пачке.
В картридже прозрачного, бесцветного стекла (тип 1), 1,7 мл. 10 шт. в блоке из гофрированного картона. 1 или 10 блоков в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Способ применения и дозы
Местно.
Максимальная доза для взрослых составляет 4–6 мг/кг артикаина гидрохлорида. В общей сложности не более 400 мг артикаина гидрохлорида.
Инфильтрационная анестезия при отсутствии воспаления: обычно вводят 1,7 мл раствора Ультракаин® Д на зуб или на два смежных зуба.
Проводниковая анестезия нижнего альвеолярного нерва: примерно требуется 11,7 мл раствора препарата.
Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать непреднамеренное внутрисосудистое введение препарата. Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.
Введение препарата в воспаленные участки слизистой оболочки не рекомендуется.
Фармакокинетика
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются микросомальными ферментами печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови путем гидролиза эфирной связи в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлена системная токсичность.
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 составляющим приблизительно 25 мин. Артикаин главным образом выводится через почки в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4)%, глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5)% и неизмененного артикаина (1,45±0,77)%.
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет (235±27) л/ч.
Связь с белками плазмы у артикаина составляет приблизительно 95%.
Как и другие местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Артикаин является местноанестезирующим средством, используемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой у других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.
Артикаин блокирует натриевые каналы в мембране нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Ультракаин® Д (местноанестезирующее средство, не содержащее в своем составе эпинефрин) используется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано. Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1–3 мин). Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита — артикаиновой кислоты — является причиной его очень низкой системной токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:
- неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
- обработка кариозных полостей зуба;
- обтачивание зубов перед протезированием.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV блокада II–III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
- метгемоглобинемия;
- гипоксия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта).
С осторожностью: недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: реакции, зависящие от дозы — ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; головокружение, парестезия, гипестезия; преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы; иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Со стороны иммунной системы: могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, крапивница, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением комка в горле, затруднениями глотания и дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО: повышается риск снижения АД; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения анестетика.
ЛС, угнетающие ЦНС: местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
Гепарин, ацетилсалициловая кислота: при проведении инъекций препарата Ультракаин® Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Миорелаксанты: усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Антимиастенические ЛС: антагонистическое воздействие на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы: замедление метаболизма местноанестезирующих ЛС.
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС.
Передозировка
При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых ЛС.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение АД могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (250–1000 мг метилпреднизолона), при необходимости плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0,0025–0,1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Применение при беременности и кормлении грудью
Артикаин проходит через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, т.к. в грудном молоке не обнаруживаются клинически значимые концентрации артикаина, однако с целью предосторожности кормление грудью следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.
Особые указания
Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусный гепатит) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
Пациентам требуется наблюдение за состоянием ССС, дыхательной системы, ЦНС.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановление чувствительности).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ. Германия, Брюнингштрассе 50, D-65926, Франкфурт на Майне.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 115035, Москва, ул. Садовническая, 82, стр. 2.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Отзывы 1