Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее
Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Сирестилл
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
Купить В других регионах

Сирестилл инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Сирестилл, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Сирестилл, капли для приема внутрь

Состав

Капли для приема внутрь 1 мл
активное вещество:  
пароксетина гидрохлорид 11,11 мг
(эквивалентно 10 мг свободного основания пароксетина)  
вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс (гидроксипропилбетациклодекстрин); сахароза; ароматизатор анисовый (этиловый спирт, вода, природный анетол); натрия бензоат; вода очищенная  

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла типа III, с алюминиевым наворачивающимся колпачком, покрытым изнутри ПЭ, 30 или 60 мл. Каждый флакон в комплекте с дозирующей крышкой-пипеткой, наворачивающейся после удаления алюминиевого колпачка, в картонной пачке. Дозирующая пипетка типа III тарирована для извлечения 0,5, 1, 1,5, 2 мл раствора, соответствующего 10, 20, 30, 40 каплям соответственно.

Описание лекарственной формы

Капли: прозрачный, бесцветный или слабо розовый раствор, с характерным вкусом аниса.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Капли следует разбавлять водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2–3 нед после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

Депрессии: 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

ОКР: начальная терапевтическая доза — 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

Панические расстройства: начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 60 мг/сут.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 нед возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Посттравматические нарушения психики: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 нед возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Флакон снабжен дозирующей крышкой-пипеткой, тарированной для извлечения 0,5, 1, 1,5, 2 мл раствора, соответствующего 10, 20, 30, 40 каплям. 1 мл раствора соответствует 20 каплям, что эквивалентно 10 мг пароксетина. 1 капля соответствует 0,5 мг пароксетина.

Особые группы пациентов

Почечная и/или печеночная недостаточность: рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Пожилые пациенты: суточная доза не должна превышать 40 мг.

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выведение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.

Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-фазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 дня. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7–14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

У пожилых пациентов, а также при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-НТ нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показывает низкий аффинитет к α1, α2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1 подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым H1 рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительное изменение уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

  • депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
  • социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
  • генерализованное тревожное расстройство.
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, в т.ч. сахарозе;
  • одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;
  • нестабильная эпилепсия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, парестезии, повышенная нервная возбудимость; редко — галлюцинации, судороги.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, снижение либидо, задержка мочи, учащение мочеиспускания, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.

Прочие: ринит, повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозный зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, синдром отмены при резкой отмене препарата (головокружение, сенсорные нарушения (парестезии, ощущения, напоминающие воздействие электрического тока), расстройство сна, психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и потливость).

Взаимодействие

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одноплеменном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих ЛС.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном ПВ.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами: фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости — симптоматическая терапия. Специфического антидота препарата нет.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

Лечение пароксетином назначают спустя 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту.

Производитель

Италфармако С.А. Испания, 28108, Алькобендас, Мадрид, Сан Рафаэль, 3.

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: Италфармако С.п.А. Италия, 20126, Милан, Вьяле Фульвио Тести, 330.

Претензии потребителей по качеству препарата принимает: представительство АО «Италфармако». Россия, 119002, Москва, Глазовский пер., 7, офис 12.

www.italfarmaco.ru

Отзывы 0