Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Назарел инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Назарел, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Назарел, спрей назальный дозированный
Состав и форма выпуска
| спрей назальный дозированный | 1 доза |
|---|---|
| активное вещество: | |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 0,005 мг; МКЦ + кармеллоза натрия (дисперная целлюлоза) — 1,55 мг; декстроза — 5 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) — 0,04 мг; фенилэтанол — 0,25 мг; вода — достаточное количество |
по 60, 120 или 150 доз во флаконах темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком; в пачке картонной 1 флакон.
Состав
| Спрей назальный дозированный | 1 доза |
|---|---|
| активное вещество: | |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 0,005 мг; МКЦ + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза) — 1,55 мг; декстроза — 5 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) — 0,04 мг; фенилэтанол — 0,25 мг; вода — достаточное количество |
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза. Во флаконах темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком, 60, 120 или 150 доз. В пачке картонной 1 фл.
Описание лекарственной формы
Спрей: белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза — 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Указания по использованию
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон: нажать на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более 1 нед, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:
- прочистить нос;
- закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
- наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
- начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;
- выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.
Фармакокинетика
Абсорбция
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0,01 нг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. Из ЖКТ в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный Vd — около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
Т1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона — менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, — менее 5%.
Фармакодинамика
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системное действие и практически не оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Показания
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью: при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства; после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: редко — бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко — реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.
Со стороны органа зрения: очень редко — повышение ВГД, глаукома, катаракта.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко — перфорация носовой перегородки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — изъязвление подкожно-слизистого слоя.
Прочие: очень редко — задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими ЛС маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки не зарегистрированы. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какое-либо влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особые указания
Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме (см. «Взаимодействие»).
При назначении назальных ГКС в высоких дозах в течение длительного периода времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные ГКС даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел. При лечении сезонного аллергического ринита препарат Назарел достаточно эффективен, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
OCEAN-NAZ-INFblock-220914-MEDIA-661-210915
Производитель
Тева Чешские Предприятия с.р.о. Остравска 29/305, 747 70, Опава-Комаров, Чешская Республика.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Отзывы 1