Что такое medsovet.info? Федеральный медицинский информационный интернет-портал Подробнее
Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Коксерин
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
Купить В других регионах

Коксерин инструкции по формам выпуска

Инструкция к лекарству Коксерин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Коксерин, капсулы

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
циклосерин 250 мг
вспомогательные вещества: магния оксид легкий; магния оксид тяжелый; тальк очищенный  
состав желатиновой капсулы: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия лаурилсульфат; вода дистиллированная; краситель «Солнечный закат» желтый; краситель азорубин; краситель бриллиантовый голубой; титана диоксид; желатин  

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 4 капс. в стрипах из фольги алюминиевой. По 1, 15 или 25 стрипов помещают в пачку картонную. По 10 капс. в стрипах из фольги алюминиевой. По 10 стрипов помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1, с корпусом и крышечкой бордово-коричневого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении ЖКТ — после еды).

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г (из расчета 12,5 мг/кг) в сутки при приеме от 2 до 3 раз в день под контролем уровня препарата в крови. Начальная доза для взрослых 250 мг на 2 приема с 12-часовым интервалом в течение первой недели. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети. Обычная начальная доза составляет от 10 мг/кг/сут в 1–2 приема. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 250 мг 2 раза в сутки.

Циклосерин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, создавая обнаруживаемые уровни в плазме в течение 1 ч. Он свободно распределяется по жидкостям и тканям организма.

Циклосерин проникает через ГЭБ, уровни, обнаруживаемые в цереброспинальной жидкости, примерно такие же, как и в плазме. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживался в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани.

Циклосерин выводится почками путем клубочковой фильтрации. В моче обнаруживается через полчаса после приема дозы, около 66% выводится в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% — в течение следующих 48 ч. С калом выводится незначительное количество. Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. T1/2 циклосерина колеблется в пределах 8–12 ч.

Циклосерин, бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, ингибирует синтез клеточной оболочки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также Mycobacterium tuberculosis.

  • туберкулез легких в активной форме, внелёгочный туберкулез (включая поражение почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином и этамбутолом); циклосерин следует использовать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами;
  • острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella, Enterobacter и Escherichia coli.

Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны все обычные средства лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к данному лекарственному препарату.

  • повышенная чувствительность к циклосерину;
  • органические заболевания центральной нервной системы;
  • эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
  • депрессия;
  • выраженные состояния возбуждения или психозы;
  • хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 50 мл/мин);
  • злоупотребление алкоголем и наркотиками;
  • беременность;
  • период лактации;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • дети с массой тела менее 25 кг;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: детский возраст.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во время лечения циклосерином, было связано с нарушением функции ЦНС или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны ЦНС: судороги, бессонница или сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиеся потерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.

К другим установленным побочным эффектам относятся: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени, лихорадка, усиление кашля. Отмечалось обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г/сут циклосерина.

Взаимодействие

Циклосерин способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и ПАСК.

Увеличивает скорость выведения пиридоксина гидрохлорида почками (возможно развитие периферического неврита), что требует дополнительного введения пиридоксина.

Сообщается о том, что одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты препарата.

Этанол и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина.

Алкоголь увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков.

Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, т.к. при этих комбинациях возможно усиление токсического действия на ЦНС (головокружение, сонливость). Может потребоваться корректировка дозы.

Передозировка

Острое отравление может наблюдаться при применении коксерина у больных с нарушенной функцией почек (см. «Противопоказания» и «Особые указания»), или если взрослый больной принял внутрь более 1 г препарата. Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС.

Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия и психозы. При употреблении высоких доз могут наблюдаться периферические парезы, судороги и кома. Этанол может увеличивать опасность развития эпилептических припадков.

Лечение: симптоматическое, назначение активированного угля, противоэпилептических ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, противосудорожные и седативные средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период кормления грудью и одновременном приеме коксерина концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Особые указания

Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину.

Больные, получающие более 500 мг/сут циклосерина, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Отравление обычно наблюдается при передозировке или нарушении Cl почек. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, необходимо еженедельно контролировать функцию почек (уровень креатинина и азота мочевины в крови).

При приеме препарата следует контролировать ЭЭГ, гематологические показатели (концентрация циклосерина не должна превышать 30 мкг/мл), выделительную функцию почек и состояние функции печени.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения ЦНС, например судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения ЦНС, например судорог, состояния возбуждения или тремора.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда — диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты — пирацетам по 800 мг 2 раза в сутки, пиридоксин, глутаминовую кислоту 0,5 г 3 раза в сутки до еды.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Влияние на способность вождения автомобиля и использования механизмов. Не установлено.

По рецепту.

Производитель

«Маклеодз Фармасьютикалз Лтд.», Индия. Атланта Аркад, Андери (Ист), Мумбай - 400059, Индия.

Контактные данные для справок и рекламаций. 123098, Москва, ул. Гамалеи, 19, корп. 2, 1 этаж.

Тел.: (499)702-43-80; (499)193-71-11; (499)190-97-10; факс: (495)942-52-81.

Отзывы 0