Кестин®

Обладает тропностью к периферическим гистаминовым H₁-рецепторам и экранирует их от связи с гистамином.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием препарата вместе с жирной пищей повышает всасывание и образование каребастина на 50% (что, однако, не изменяет клинического эффекта). После однократного приема в дозе 10 мг C_max (80–100 нг/мл) определяется через 2,6–4 ч. При ежесуточном приеме 10 мг равновесная концентрация (130–160 нг/мл) достигается через 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (в т.ч. активного метаболита) — более 95%. Не проникает через ГЭБ; T_1/2 каребастина — 15–19 ч; 66% препарата выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 каребастина возрастает до 23–26 ч; с печеночной недостаточностью — до 27 ч. С увеличением возраста (вплоть до преклонного) фармакокинетика существенно не изменяется.

Блокирует на длительный период периферические гистаминовые H₁-рецепторы, не вызывая антихолинергических и седативного эффектов.

После приема внутрь выраженное антигистаминное действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не изменяет показатели ЭКГ, включая QT-интервал в дозах до 80 мг; не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами (отсутствие седации).

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонный и/или круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница.

Гиперчувствительность.

в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Блокирует H₁-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Внутрь. Детям: 6–11 лет — по 5 мг (5 мл сиропа или 1/2 табл.) 1 раз в сутки, 12–15 лет — по 10 мг (10 мл сиропа или 1 табл.) 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 15 лет: по 10–20 мг (10–20 мл сиропа или 1–2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.

Кестин принимают независимо от приема пищи.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг C_max карэбастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг C_max карэбастина (108–209 нг/мл) достигается через 2,8–3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения C_max и клинические эффекты. При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130–160 нг/мл) регистрируется через 3–5 дней.

При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T_1/2 карэбастина — 15–19 ч.

Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60–66%. На фоне почечной недостаточности T_1/2 карэбастина возрастает до 23–26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами); крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами, укусами насекомых, воздействием солнца, холода и др.); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью — при почечной или печеночной недостаточности.

Головная боль, сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Специального антидота не существует.

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных женщин и выделение в грудное молоко кормящих женщин не изучены).

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Детям: 6–11 лет — по 5 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки; 12–15 лет — по 10 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 15 лет: по 10–20 мг (1–2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T_1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C_max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Препарат Кестин^® — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

• при почечной и/или печеночной недостаточности;
• у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Не рекомендуется назначать препарат Кестин^® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Безопасность применения препарата Кестин^® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин^®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Препарат Кестин^® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин^® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).