Левоцетиризин

Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг, детям в возрасте от 2 до 6 лет — 2,5 мг/сут. Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хр

Симптомы: сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматичес

Гиперчувствительность, в т.ч. к производным пиперазина, тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 6 лет (для табл.), до 2 лет (для капель для приема внутрь).

2012

Levocetirizine

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к H₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. C_max в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома). T_1/2 составляет 7–10 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4%. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5–1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более.

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко — мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При использовании в терапевтических дозах нет данных о взаимодействии с алкоголем; тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

H1-антигистаминные средства

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высып

Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью. Категория действия на плод по FDA — B.