Винпоцетин

Блокирует фосфодиэстеразу, увеличивает содержание цАМФ в клетках.

Быстро всасывается, степень резорбции при приеме внутрь близка к 57%. Оптимальная концентрация в плазме — от 10 до 20 нг/мл. Проходит ГЭБ и определяется в тканях ЦНС. T_1/2 — около 5 ч.

Улучшает мозговой кровоток и снабжение мозга кислородом и глюкозой при снижении давления в сосудах. Ослабляет расстройства, вызванные гипоксией или недостаточным мозговым метаболизмом.

Нарушения мозгового кровообращения различного происхождения (инсульт, травмы головного мозга, атеросклероз сосудов головного мозга), сопровождающиеся нарушением памяти, головокружением, головной болью, двигательными расстройствами; преходящая недостаточность и спазм сосудов головного мозга, ишемические поражения головного мозга.

В офтальмологии: тромбоз артерий сетчатки и сосудистой оболочки, дегенеративные изменения желтого пятна (вследствие атеросклероза или ангиоспазма), вторичная глаукома.

В ЛОР-практике: понижение слуха (возрастное васкулярное или медикаментозное), головокружения лабиринтного происхождения.

в контурной ячейковой упаковке 25 шт.; в коробке 2 упаковки.

Угнетает фосфодиэстеразу, способствует стабилизации цАМФ в тканях, повышает концентрацию АТФ.

Внутрь — по 5–10 мг 3 раза в сутки.

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 57%. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. T_1/2 — 5 ч.

Расширяет сосуды головного мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, способствует утилизации глюкозы, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Дисциркуляторная энцефалопатия с нарушением памяти, головокружением, головной болью; острые нарушения мозгового кровообращения; посттравматическая энцефалопатия; сосудистые заболевания сетчатки и/или сосудистой оболочки глаза; дегенеративные изменения желтого пятна; вторичная глаукома; старческая тугоухость; болезнь Меньера; ухудшения слуха сосудистого или токсического генеза; головокружения лабиринтного происхождения.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Транзиторное понижение АД, редко — тахикардия, экстрасистолия.

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми формами аритмий, стенокардией.

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг; в коробке 5 блистеров по 10 шт.

Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению циклической АМФ и повышению концентрации АТФ в тканях. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга.

Внутрь, во время или после еды, по 1–2 табл. 3 раза в день; поддерживающая доза — 1 табл. в день в течение длительного периода.

Повышает мозговой кровоток, снабжение мозга кислородом и глюкозой при снижении давления в сосудах. Уменьшает расстройства, вызванные гипоксией или недостаточным мозговым метаболизмом.

Нарушения мозгового кровообращения (травмы, инсульт, склероз мозговых сосудов, преходящая недостаточность и спазм сосудов головного мозга, ишемические поражения мозга), проявляющиеся психическими и неврологическими расстройствами и сопровождающиеся нарушением памяти, движений, головокружением, головной болью; тромбоз артерий сетчатки и сосудистой оболочки, понижение слуха, головокружение лабиринтного происхождения.

Беременность, лактация (лактирующие женщины на время лечения должны прекратить грудное вскармливание).

Снижение АД, головокружение, тошнота, тахикардия (редко).

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 2 или 5 упаковок.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Внутрь, по 5–10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — 5 мг 3 раза в сутки. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1–2 нед; курс лечения — не менее 2 мес.

При приеме внутрь биодоступность Винпоцетина составляет 57%. C_max в крови достигается через 1 ч. T_1/2 — около 5 ч. Оптимальная величина концентрации препарата в плазме — от 10 до 20 нг/мл.

Винпоцетин избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга и переносимость церебральной ишемии. Механизм избирательного улучшения гемодинамических показателей мозгового кровотока обусловлен прямым спазмолитическим миотропным действием на сосуды головного мозга, незначительно снижает АД. Усиливает региональное кровообращение в ишемизированной зоне головного мозга. Винпоцетин, улучшая микроциркуляцию в тканях головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови. Улучшает переносимость клетками головного мозга гипоксии, усиливая аэробный процесс утилизации глюкозы.

Стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и стимуляции аденилатциклазы, что приводит к накоплению в клетках головного мозга циклического АМФ. Повышает содержание катехоламинов в головном мозге.

Психические и неврологические симптомы расстройства мозгового кровообращения различного происхождения (после мозгового инсульта, ЧМТ при атеросклерозе сосудов мозга):

• нарушение памяти;
• двигательные расстройства;
• головокружение;
• головная боль.

В офтальмологической практике при сосудистых заболеваниях сетчатки и/или сосудистой оболочки глаза:

• дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом;
• вторичная глаукома.

В оториноларингологии:

• старческая тугоухость;
• болезнь Меньера;
• ухудшение слуха сосудистого или токсического (в т.ч. медикаментозного) генеза;
• головокружение лабиринтного происхождения.

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• лактация.

Незначительное снижение АД, редко — тахикардия, экстрасистолия.

Нет данных о каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействиях Винпоцетина.

До настоящего времени не было зарегистрировано случаев передозировки. При возникновении интоксикации рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми формами сердечных аритмий, выраженной ИБС. Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами.

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг, а также вспомогательные вещества (МКЦ, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмал гликолат, лактоза, очищенная вода); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Таблетки, 5 мг. 10 табл. в блистере (ПВХ/алюминий). 1, 2, 3, 4, 5 блистеров помещают в пачку картонную.

Внутрь, после еды, по 1 табл. 3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Продолжительность курса лечения — до 3 мес. При заболеваниях почек или печени препарат назначают в обычной дозе.

По рецепту.

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Тел.: (495) 796-96-36.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Таблетки, 5 мг. 10 шт. в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Внутрь, по 5 мг (1 табл.) после еды. Препарат применяется 3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3 мес. Возможны повторные курсы 2–3 раза в год.

При заболеваниях почек или печени препарат назначают в обычной дозе.

Перед отменой дозировку препарата следует постепенно уменьшать.

По рецепту.

ЗАО «АЛСИ Фарма».

Претензии принимаются производителем по адресу: Россия, 129272, Москва, Трифоновский туп., 3.

Тел./факс: (495) 787-70-55.

Концентрат дли приготовлении раствора для инфузий, 5 мг/мл. По 2 мл в ампулах светозащитного стекла. 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. 1, 2 контурные ячейковые упаковки в пачках из картона. 10 амп. в коробках из картона с гофрированными перегородками из бумаги. В каждую пачку, коробку вкладывают скарификатор или нож ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Концентрат: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

В/в, только в виде капельной инфузии. Вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).

В/в введение неразведенного препарата не допускается. Инфузионный раствор следует ввести в течение 3 ч с момента приготовления.

Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9% или растворы, содержащие декстрозу.

Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.

Средняя продолжительность лечения 10–14 дней. Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг.

При заболеваниях печени или почек коррекция дозы не требуется.

После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата (по 10 мг 3 раза в сутки). Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 мг/мл. При парентеральном введении V_d — 53 л/кг. Связь с белками — 66%, клиренс — 66,7 л/ч. T_1/2 составляет 4,74–5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го ч), через плацентарный барьер. Трансформируется в печени с образованием метаболитов: аповинкаминовой кислоты, гидроокиси винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидровинпоцетинглицината. Выводится почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Всасывание и распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивномеченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в ЖКТ. C_max в тканях можно было выявить через 2–4 ч после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 мг/мл. При парентеральном введении V_d — 5,3 л/кг.

Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Не кумулирует.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30%. После перорального применения AUC АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы препарата.

Выведение. В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина, было обнаружено, что препарат выводится главным образом почками и через ЖКТ в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. АВК выводится почками путем клубочковой фильтрации, T_1/2 этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Особые группы пациентов

Нарушения функций печени или почек. Ввиду особенностей метаболизма винпоцетина и отсутствия кумуляции, у пациентов этой группы не требуется специального подбора дозы препарата и его можно применять длительно.

Пожилые пациенты. По данным клинических исследований, фармакокинетика винпоцетина, в т.ч. при длительном применении, у пожилых людей существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей. Кумуляция у пожилых людей также отсутствует.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы н NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект обкрадывания.

• симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии;
• хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
• снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• острая фаза геморрагического инсульта;
• выраженная ишемическая болезнь сердца, выраженные аритмии;
• дефицит 1,6-дифосфатазы фруктозы;
• беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения);
• период грудного вскармливания (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.

Со стороны ССС: редко — изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, удлинение интервала PR), экстрасистолия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий, дискомфорт в грудной клетке, изменение АД (чаще снижение), ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, покраснение кожи, тромбоз; иногда — флебит.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.

Со стороны ЦНС: астения, нарушения сна (бессонница или повышенная сонливость), головокружение, головная боль, эйфория, беспокойство, депрессия, односторонний парез, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: гифема, гиперметропия, нарушение зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны системы пищеварения: иногда — анорексия, сухость во рту, тошнота, гиперсаливация, рвота, изжога.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница; гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: сахарный диабет.

Лабораторные данные: гиперхолестеринемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности ЛДГ.

Прочие: иногда — приливы жара, повышенное потоотделение.

Нарушения в месте введения: воспаление в месте инъекции.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Винпоцетин и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Симптомы: возможны артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином, его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Препарат содержит сорбитол, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

По рецепту.

ОАО «Биосинтез».

Юридический адрес и адрес для принятия претензий: ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Тел./факс: (8412) 57-72-49.