Паглюферал 3

Pagluferalum-3

Фенобарбитал. Всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T_1/2 составляет 2–4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин. Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат. Приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Внутрь после еды.

Взрослым и детям с 14 лет — по 2 табл. 2 раза в день. Детям 10–14 лет — по 1 табл. 2 раза в день; 7–9 лет — по 1,5 табл. 2 раза в день.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Эпилепсия.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);

гиперкинезы;

миастения;

выраженная анемия;

порфирия;

сахарный диабет;

гипофункция надпочечников;

гипертиреоз;

депрессия;

бронхообструктивные заболевания;

активный алкоголизм;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 7 лет).

С осторожностью: ослабленные больные (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

По рецепту.

Таблетки. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки помещены в пачку из картона. По 40 табл. в банке оранжевого стекла. Каждую банку помещают в пачку из картона.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.